رقم الكاز: 144701-48-4 الصيغة الجزيئية C33H30N4O2
نقطة الانصهار | 261-263 درجة مئوية |
كثافة | 1.16 (تقدير تقريبي) |
الدفع في الأفق | جو خامل ، درجة حرارة الغرفة 2-8 درجة مئوية |
الذوبان | DMSO:> 5 مجم / مل عند 60 درجة مئوية |
النشاط البصري | غير متاح |
مظهر | أوف وايت صلبة |
نقاء | ≥98٪ |
تم إطلاقه في الولايات المتحدة لعلاج ارتفاع ضغط الدم.يمكن تحضيره في ثماني خطوات بدءًا من ميثيل 4-أمينو-3-ميثيل بنزوات ؛تحدث الحلقة الأولى والثانية في حلقة بنزيميدازول في الخطوتين 4 و 6 على التوالي.يمنع عمل أنجيوتنسين 2 (أنج 2) ، جزيء المستجيب الأساسي لنظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS).وهي سادس هذه الفئة من 《سارطان التي يتم تسويقها بعد المركب الرصاصي Losartan.يمكن أن يكون تأثيره طويل الأمد (نصف العمر 24 ساعة) هو الاختلاف الرئيسي مع مضادات الأنجيوتنسين 2 الأخرى.على عكس العديد من العوامل الأخرى في هذه الفئة ، لا يعتمد نشاطها على التحول إلى مستقلب نشط ، حيث أن 1-O-acylglucuronide هو المستقلب الرئيسي الموجود في البشر ، وهو مضاد تنافسي قوي لمستقبلات AT1 التي تتوسط معظم التأثيرات المهمة لـ أنجيوتنسين 2 مع افتقارها إلى الانجذاب للأنواع الفرعية AT2 أو المستقبلات الأخرى المشاركة في تنظيم القلب والأوعية الدموية.في العديد من الدراسات السريرية ، عند تناول جرعة يومية واحدة ، أنتجت تأثيرات فعالة ومستمرة لخفض ضغط الدم مع انخفاض حدوث الآثار الجانبية (خاصة السعال المرتبط بالعلاج المرتبط بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لدى المرضى المسنين).
هو أحد مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2.